頭孢菌素類藥物藥理知識簡介

來源：  發布日期：2011-09-03  發布者：曉天  共閱1895次

頭孢菌素類藥物藥理知識簡介

本類藥物為廣譜殺菌劑，殺菌力強，能耐青霉素酶，毒性低，引起過敏反應的發生率比青霉素低。其結構與青霉素相似，為半合成抗生素。它是由頭孢菌所產生的頭孢菌素Ｃ催化水解制成，再用化學合成方法在母核上加不同側鏈可得頭孢素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等藥物。

【頭孢菌素Ⅰ鈉】

性狀 本品為白色結晶性粉末，易溶于水，有吸濕性，久置顏色變黃，但不影響其效力，也不增加毒性。如稀釋為溶液后變黃色則不能使用。應密封、避光，置干燥處保存。

作用與用途 其作用機理與青霉素相似，能抑制細菌細胞壁的合成。對革蘭氏陽性菌作用較強，包括對青霉素耐藥的菌株；對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌有效；對革蘭氏陰性菌，如李氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、大腸桿菌和沙門氏菌屬等也有較好的療效；鉤端螺旋體對本品也敏感。但對綠膿桿菌、產氣桿菌、結核桿菌、真菌、霉形體、病毒及原蟲無效。本品內服不易吸收，肌注后吸收良好。家禽肌注每千克體重10毫克后，經半小時血藥濃度可達峰值(每毫升18微克)，半衰期為16分鐘～54分鐘，體內分布廣，大部分以原形排出。本品主要應用于耐藥性金黃色葡萄球菌和一些革蘭氏陰性菌引起的嚴重感染，如呼吸道、泌尿道感染和家禽葡萄球菌、大腸桿菌感染。

不良反應 本品毒性低，但長期應用會引起急性腎衰竭。此外，與青霉素可能有交叉過敏反應。

制劑用量 粉針：每瓶0.5克，有效期1年半。肌注：家禽每千克體重10毫克，1日兩次。

【頭孢菌素Ⅱ(頭孢利素)】

性狀 本品為白色或無色粉末，能溶于水，應密封、避光，置干燥處保存。

作用與用途 本品抗菌譜與頭孢菌素Ⅰ鈉相同，但對革蘭氏陰性的抗菌效力比較強。內服不吸收，肌注吸收后，血中濃度比頭孢菌素Ⅰ鈉稍高，用途也相同。

不良反應 本品對腎的毒性較大，腎功能不全的家禽慎用。為避免增加對腎的毒性，不能與慶大霉素合用。

制劑用量 與頭孢菌素Ⅰ鈉相同，但療程不宜超過7天。

【頭孢菌素Ⅳ】

性狀 本品為白色或淡黃色結晶粉末，能溶于水。

作用與用途 本品抗菌譜與頭孢菌素Ⅰ鈉相同，其特點為內服后易吸收，雞內服每千克體重25毫克、35毫克、50毫克，30分鐘～60分鐘后血藥濃度可達峰值(平均為每毫升20微克)，半衰期為30分鐘～126分鐘，用藥后2個半小時～5個半小時，體內仍可測出藥物，體內代謝少，主要以原形從尿中排出。用途與頭孢菌素Ⅰ鈉相同。

不良反應 腎功能嚴重損害的家禽應適當減量應用。

制劑用量 粉劑：家禽內服量為每千克體重35毫克～50毫克，小家禽2小時～3小時1次，大家禽6小時1次。

【頭孢曲松】

性狀 其鈉鹽為白色至黃色的晶粉，溶于水。

作用與用途 對革蘭氏陽性菌有中度的抗菌作用，對革蘭氏陰性菌作用強大。適用于肺炎、氣管炎、腹膜炎、胸膜炎及泌尿生殖道感染，也用于膿毒癥、敗血癥、腦膜炎及皮膚軟組織感染等。

用法與用量 肌肉或皮下注射：一次量，狗貓每千克體重50毫克，每日兩次。

頭孢噻嗚

性狀 其鈉鹽為白色晶粉，易溶于水，水溶液在5度可保存1周。

作用與用途 對革蘭氏陽性菌及陰性菌均有抗菌作用，尤其對陰性菌中的腸桿菌科的細菌活性極強。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織、腹腔、消化道感染、敗血癥及化膿性腦膜炎等。

用法用量 靜脈、肌肉或皮下注射：一次量，狗貓每千克體重25毫克~50毫克，每日3次。

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