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一些養殖場喜歡使用原料藥,認為原料藥便宜,以為國內大部分藥廠的制劑產品是將原料藥加上輔料做一下簡單混合,跟直接使用原料藥沒有大的區別,反正主要成分一樣。但制劑價格遠遠高于原料藥,而使用原料藥則避免花“冤枉錢”。
獸藥制劑與獸藥原料藥,有什么差別呢?
1、用藥成本方面
與原粉相比,藥物制劑有一定的附加值,如輔料成本、生產成本等,所以,市場上藥物原粉的售價確實比制劑便宜較多,但市售獸藥原粉多為經銷商自行分裝,養殖場又無法檢測其含量,這就可能會因為保存不當或者遇到不厚道的經銷商而出現有效成分減少的情況,有報導稱一些市售的原粉真正含量不足20%。這樣一來,表面上看似省了不少錢,實際結果卻是花錢買惡果。而制劑則是正規廠家生產,其裝量和含量均有國家監控,所以不存在上述問題,用起來較為放心。
2、用法用量方面
①獸藥原粉的含量不定,標簽簡單(甚至只有名稱),這就造成用藥量難以控制。如果用藥量達不到治療量就會造成白白增加用藥成本而無治療效果,還會導致細菌耐藥性的產生;如果藥量過大,則會導致畜禽中毒應激而造成生長抑制甚至死亡,同樣會出現增加養殖投入卻降低養殖收益的現象。
制劑的標簽則有準確的用法用量等信息,并且該用量是經過廠家多次試驗的最佳效果來確定的。退一步講,按照規定的用法用量使用即便出了問題也不是一兩家養殖場出問題,這種情況下可以找廠家理賠。
②原粉使用劑量一般都很小,而且流動性較差,當混飼給藥時很難將其混合均勻。從而造成一部分畜禽疾病控制不住,另一部分畜禽中毒的情況發生,尤其像馬杜霉素這樣安全范圍較窄的藥物,稍有不慎就會導致嚴重后果。
制劑生產時則提前考慮用藥時可能發生的各種情況,通過添加流動性好的輔料或制成高倍稀釋的預混劑等方法來避免此類問題。
③現在,家禽大部分階段(肉雞全期)使用顆粒料,混飼給藥很不方便。另外一些腸道疾?。ㄈ缜蛳x?。┍l時,家禽會采食量下降飲水量增加,為了增加療效,多采用飲水給藥的方式進行治療,但很多藥物原粉并不適合飲水給藥,如青霉素在水中很快失效,氟苯尼考、地克珠利等在水中極微溶或不溶。
制劑可針對不同藥物的理化性質,采用相應的生產工藝來解決飲水給藥問題,如氟苯尼考中加入助溶劑β環糊精就可很好的溶水,地克珠利可通過“水包油”的方式來解決。
3、安全性方面
多數獸藥原粉本身的毒副作用較大,再加上使用劑量或方法不當,很容易就造成動物的中毒死亡,如豬對利巴韋林比較敏感,尤其是口服時毒性更大,所以豬場使用一些原粉導致中毒的報導屢見報刊。
另外,獸藥原粉對動物的刺激性較強,獸藥制劑則可以弱化這種刺激。而且不同的劑型、不同的給藥方式對機體的刺激強度有所差異。有數據表明,內服獸藥原粉和內服獸藥制劑的畜禽相比,其胃腸道發生潰瘍的幾率要高出30%以上,而且胃腸道黏膜水腫甚至脫落的現象要嚴重的多。
藥物制劑生產過程,可以通過加入相應的藥用輔料,或使用特殊的加工工藝,來弱化原粉的毒性和刺激性,將藥物的毒副作用降到最低,并增加其藥理性質。
4、適口性方面
對于內服的藥物來說,除了生物利用度外,苦味或特殊的氣味是影響其應用范圍的主要因素,如恩諾沙星因為較強的苦味而在豬生產中的應用受到限制,吉他霉素雖然在養豬場較為常用,但也因其苦味而影響豬群的采食量。
針對原粉的這一缺陷,通過高分子材料微囊、微球包被等工藝,開發了無味恩諾沙星和正大速康素,從而達到了掩蓋藥物不良氣味和口味,提高適口性的目的。
5、生物利用度方面
獸藥原粉屬于獸藥半成品,內服后,其在胃腸道的溶出度、酸堿度等均會影響最終的治療效果。
①溶出度:原粉內服后會在很短的時間內釋放全部藥物成分,造成藥物峰濃度偏高,有效濃度保持時間較短,不能夠維持正常的殺菌抑菌時間,導致藥物療效偏低,并且增加藥物中毒的可能性。
②酸堿度:在酸性環境中不穩定的藥物,大部分會在胃內被降解,造成藥物浪費,且增加肝腎的代謝壓力。
藥物制劑可通過不同的工藝實現不同的目的,如微囊包被工藝除了上述的提高適口性外,還有提高易降解藥物的穩定性、降低藥物毒性、利用緩釋控釋達到長效性以及靶向性等優點。比如,有專家研究了不同劑型吉他霉素對斷奶仔豬生產性能的影響,結果發現微囊化吉他霉素在改善生長性能方面效果好于普通顆粒制劑。制劑化后的恩諾沙星明膠微球,研究發現其釋藥T1/2比原粉延長了約6倍,且在體內分布試驗表明具有明顯的肺臟靶向性。
什么才算科學的藥物制劑?
好的制劑由合格的原料、輔料與科學的生產工藝三大要素組成,缺一不可。首先,原料藥質量是影響藥品質量的第一要素。原料藥除了鑒別、含量等指標外,其中的雜質控制是非常重要的,過量雜質進入動物體內不但起不到藥物的作用,反而會帶來傷害。其次,輔料的作用是重要的。它能夠幫助增加原料藥的溶解度、控制原料藥的溶出,從而提高其生物利用度、增加藥效。
在制劑技術比較高的情況下,合適的輔料可以增加原料藥的穩定性,提高藥物的安全性。所以每一種輔料加進去,具體起什么作用,為什么要加這個劑量,是非常嚴謹和科學的。不合適的輔料無法保證藥物的安全性和生物等效性等問題。
最后,科學的制劑工藝很關鍵!
為什么一樣的含量,不同生產商的產品有時候效果差別很大?
好的制劑工藝是決定藥物在體內吸收、分布、代謝和排泄的重要因素。工藝對藥物品質和效果起到了關鍵作用。
如果工藝沒做好,一種情況是藥物進入動物體內,沒有有效利用,只利用了一部分,另一部分就排泄出來或者被破壞掉,在體內沒有起到應有的治療作用。另一種情況可能是藥物尚未利用或者尚未達到其發揮效果的部位,很多就被破壞分解掉了,致使藥物不但降低使用效果,可能還對動物本身造成傷害。
所以說,科學的制劑工藝不是簡單的把原料、輔料加在一起就可以。每一種輔料加進去,具體發揮什么作用?為什么要加這個劑量?在工藝上為什么這樣做?實現藥物質量可控,降低毒副作用,發揮出最佳治療或者預防的效果,是研究制劑工藝要重點考慮的問題。